Қазақша реферат: «Физостигмин» қазақша мәлімет |

Физостигмин (эзерин). Алколоид калабар түйебұршағынан алынады. Емдік мақсаттармен физостигмин салицилаты Physostigmini salicylas қолданылады. Судың 100 бөлігінде және спирттің 12 бөлігінде еритін, түссіз жылтырауық кристаллдар. Жарықгың, жоғарғы температураның және ауаның әсерінен ерітінді тез қышқылданып, қызғылт түске боялады. Тұзды ерітіндісі сондай-ақ жарықга да өзгереді, оны жақсы жабылған ыдыста (мүмкіндігінше, ампулада), караңғы жерде, «Аң тізімі бойынша сақгайды. Физостигмин холинергиялық иннервацияны жаңдаңдыратын заттар тобында ерекше орын алады. Ол белгілі бір жүйке элементтеріне тікелей әсер етпейді. Оның өсері негізінен ацетилхолинэстераздарды бейтараптандыруға бағытталады, оның ацетилхолинды-холинергиялық жүйкелердің медиаторын бұзатыны мөлім. Басқаша айтқанда физостигминды қолданғанда холинергиялық иннервацияның физиологиялық медиаторы жиналуы үшін жағдай жасалады. Физостигминді және басқа антихолинэстераздық заттардың өсер ету механизмінде метилкарбаминді қышқылдың фенилдік эфирі және бүйірлік тізбектегі немесе фенолдық сақинамен байланысқан аминотоптың болуы ерекше қызмет аткарады. Физостигминнің тек ацетилхолинэстеразды бейтараптандырып қана қоймай, сонымен бірге ацетилхолиннің түзілуіне де жердемдесетіні жөнінде жекелеген мысалдар бар.

Жануарларға физостигмин карбахолин қодданылғандағы өсерге ұқсас әсер етеді. Бірақ ол секрецияны баяу күшейтеді және иннервацияланған холинергиялық жүйкелердің қозғалыс — қимыл функциясын күрт жандандырады. Физостигмин баска дәрілерден гөрі көздің қарашығын күштірек кішірейтеді. 0,5 % ерітіңцінің бір-екі тамшысы оны 2-5 минуттан кейін-ақ кішірейтеді, ал 20-30 минутган кейін кішіреюі барынша жоғары шегіне жетеді. Қарашықгың кішірейуі 4-10 сағатка созылады. Атропин физостигминнің әсерінен болатын қарашықтың кішіреюін жояды, бірақ толық жоймайды — көздің карашығы біраз уақыт едөуір кішірейген күйінде қалады. Физостигминнің есері тоқгағаннан кейін көздің қарашығы бақылау кезеңінен гөрі көбірек үлкейеді, өйткені атропин бірнеше төулік бойына әсер етеді. Көздің карашығының кішірейуімен бірге көздің ішкі қысымы төмендеп, жакыннан көрушілікі дамиды, бейімделгіш түйілу жиі болады. Физостигминнің сіну әсерінде көздің карашығы тек уытты мөлшерде қолданғанда ғана кішірейеді. Физостигминнің ас қорыту жүйесіне әсері ерекше. Оның өсерінен секреция баяу артады, ал қозғалыс — қимыл қызметі өте күрт күшейеді. Ішектің жиырылу қозғалысы кұшті де күрт болады, ішекте кдн айналымы бұзылады, ал мөлшері едәуір көп болған жағдайда ішектің жекелеген аумақтары түйіліп, жиырылады. Кейде ас қорыту жолы толық жабылады. Азық және жын мөлшері едөуір көп болғанда мұның өзі ішек қыбарғасының жарылуына апарып соқтыруы мүмкін, сондықтан физостигминді ішек жолындағы нәжісті тезірек өткізу үшін дәрі-дәрмек ретінде ұсынуға болады. Оны тек ерекше жағдайдайларда және аз мөлшерде ғана қолдану керек.

Физостигминді қолданудан жүректің қызметі өзгереді, бір жағынан, кезеген жүйкенің тежеуіш есерінің күшеюі салдарынан, екінші жағынан — жүректегі интерорецепторлардың эндогендік қоздырғыштарға (зат алмасу өнімдеріне) қозғыштығының артуы салдарынан өзгереді. Мұның бәрі жүректің күштірек жиырылуына, диастоланың толығырақ болуына апарып соқтырады, кейде ырғақгылық баяулайды. Жүрек қызметінің күшеюі қан қысымын арттырады. Физостигмин өте улы. Уытты мөлшерде қолданғанда жылқыда сілекейдің көп шұбыруы, ішектің қорылдап жиырылуы алыстан естіледі, әуелі қиды, сонан соң сұйық нәжісті жиі шығару жиілегендегі байқалады, жүрек қызметі кұшейеді. Мөлшерін көбейткен жағдайда малдың бұлшық еттері дірілдеп, ентігеді, терлейді, көз қарашығы кішірейеді, әуелі тыпыршиды, содан соң сұлқ түседі. Қарынның немесе ішектің жарылуынан және орталық жүйке жүйесінің салдануынан малды өлімге душар еткізеді. Улану белгілері бірнеше күнге созылады. Емдік жөне уыттық мөлшердің диапазоны өте зор. Кейбір реттерде жылқыда уытты белгілер тіпті 0,04 грамм мөлшерден де дамиды, ал 0,5 грамм ол үшін әдетте өте қауіпті.

Басқа малдың улануы жылқының уланғандағы белгілеріндей жағдайда өтеді. Шошқаның улануы сирегірек кездеседі. Ірі қара жылқы сияқты өте сезімтал, қой-ешкі ірі қарадан гөрі сезімтал келеді. Ал ит 0,005-0,01 грамнан, ал мысық — 0,002-0,003 грамм мелшерде қодданғанда өледі. Уытка қарсы қолданылатын ең дауалы дәрі — атропин. Физостигминді офтальмологияда қарашықты кішірейтетін дәрі-дәрмек ретінде (0,5-1 % ерітінді) көздің шырышты қабығының жабысқан жерлерінің ажырауы үшін мидриатиктермен кезектестіре отырып пайдаланады. Пилокарпин мен карбахолин әсер етпеген жағдайда ішектегі қиды тезірек өткізу үшін іш өткізгіш дөрі ретінде пайдаланылады.

Физостигминді қарын мен ішек азық пен жынға толып кернелгенде, ірі қарада іш кепкенде, аш ішек түйілгенде және буаз кезінде қолдануға болмайды.
Фосфакол, армин, пиридостиламинбромид, оксазил, нибуфин физостигминге ұқсас әсер етеді. Прозерин (простигмин-Proserinum Prostigminum). Физостигминге ұқсас әсер етеді, бірақ ет қоректілер мен қорек талғамай-тын жануарларға одан біраз әлсіздеу әсер етеді, прозерин жылқы мен ірі караға физостигминнен күшті әсер етеді. Прозерин күйлеу циклінің тынышталу сатысын өзгертеді. Сондықтан соңғы жылдары оны сиырлардың қысыр қалуына қарсы күресу үшін гинекологиялық ауруларда ете белсенді дәрі-дәрмектердің бірі ретінде неғұрлым жиі пайдаланылады (тері астына 0,5 % ерітінді түрінде 0,001 грамм мөлшерден үш дүркін енгізіледі). Прозеринді ірі қараның қосалқы қарындарының жіті және созылмалы әлсіреуінде, куықтың жөне қаңқа бұлшык, еттерінің өлсіреулерінде қолдануға болады. (тері астына 0,005 грамм мөлшерінде екі рет).