Қазақша реферат: Анальгетикалық заттар |

Анальгезия (грек. an — жоққа шығару жөне algos — ауырсыну сезімі) — ауырсыну сезімділігін жою, ал осылай әсер ететін фармакологиялық заттарды анальгетикалық заттар немесе анальгетиктер деп атайды. Әртүрлі ауруларда болатын өте қатты ауырсыну сезімділігі орталық жүйке жүйесін ретгейтін орталықгың өсерін бұзады, жүрекқантамырлары жүйесінің жұмысын нашарлатады, жануарларды есеңгіретіп, кейбір жағдайларда естен тануына, патологиялық жағдайлардың күрделенуіне, тіптен өлімге душар етуіне себепкер болады. Сондықтан да, ауырсыну сезімділігін жою немесе оны әлсірету мал дәрігерлері мен медицина қызметкерлерінің алдындағы ең маңызды міндеттерінің бірі болып табылады.

Барлық қабынуға қарсы қолданылатын заттар мен тітіркендіргіштерді бейтараптайтындардың анальгетикалық әсері болады. Осьг бағыт бойынша олар жеке сезімтал жұйкелерді әлсірете отырып, жергілікті ауырсыну сезімділігін жоады. Ауырсыну сезімділігін орталық жүйке жүйесін әлсірететін дәрілермен де жоюға болады. Бірақта жоғарыда аталған заттардың барлығы өздеріне төн көрсеткіштер кезінде қолданылады. Қабынудың әсерінен болған ауруларда апиын препараттары және де басқа синтетикалық анальгетиктерді қолдану жақсы нәтижелер береді. Анальгетиктерді зерттеу тарихы өте ерте кезден басталады. Сол кездің өзінде-ақ, апиынның өте күшті анальгетик екендігі анықталған. 1806 жылы Сертюрнер апиынның құрамынан ең негізгі әсер ететін зат — морфинді бөліп алды. Апиынды зерттеу барысында, оның құрамында анальгетикалық әсері бар 20-ға жуық белсенді алкалоидтардың бар екендігі анықталды. Морфин және басқа көптеген алкалоидтардың кемшіліктері де жоқ емес. Мысалы, адамдардың оған үйреніп кету кұбылысы. Апиын алкалоидтары екі түрлі химиялық топқа бөлінеді: пиперидинфенантрен тобы (морфин және т.б.) және бензили-зохинолин тобы (папаверин). Ауырсыну сезімділігін әлсірететін қасиет бірінші топта жақсы байқалады.

Морфин гидрохлориді — Morphini hydrochloridum. Пиперидин-фенантрен тобына жататын алкалоид. Ақ түсті кристалды ұнтақ. «Аң тізімі бойынша сақталады. Суда нашар ервді (1:25), ерітінділерін бумен стерилдейді және оған 0,1 Н тұз қышқылының 1 % — дық ерітіндісін қосып қояды. Морфин кілегейлі қабықтар және тері арқылы оңай сіңірілетіндіктен, оның резорбтивті өсері тері астына және ауыз куысы аркылы енгізгенде тез байқалады. Организмде ол бүйрек арқылы шығарылатын тотығатын қосылыстарына айнала отырып, өте баяу ыдырайды (2 сағатта 4 — 30 %). Тотықпаған морфиннің негізгі белігі ас қорыту бездері арқылы сыртқа шығарылады. Тері астына енгізгеннен кейінгі 5-6 минуттің өзінде-ақ морфинді қарында кездестіруге болады. Бірақ оның мұндағы бөлінуі 10-16 сағатқа созылады. Мұның өзі морфиннің организмдегі өзгеруі баяу жүретінін және қарында бөлінген морфиннің біраз бөлігі ішекке қайта сіңірілетінін көрсетеді. Ішек жөне қарын перисталтикасының баяулауы морфиннің сіңірілуіне септігін тигізеді.

Морфин ұлпалардағы сезімтал жүйке талшықтарын тітіркендірмейді, керісінше, ол оның сезімталдығын аздап әлсіретеді. Сондықтанда оны организмге әртүрлі жолдармен енгізуге болады (негізінен тері астына және бұлшық ет арқылы). Нашар еритін препараттарды ішке бергенде, оның ас қорыту жүйесінің сезімтал жүйкелеріне әсері кұшейе түседі. Морфиннің фармакодинамикасы өте күрделі. Ол әртүрлі жануарларға әртүрлі әсер етеді. Бір малдың өзінің орталық жүйке жүйесіне әртүрлі өсер етеді: біреулерін әлсіретеді, енді біреулерін қоздырады, ал үшінші біреулерін аз мөлшерде қоздырып, жоғары мөлшерде әлсіретеді. Морфин тыныс алу орталығының инспираторлы нейрондарын әлсірете отырып, тыныс алу құбылысын бұзады. Ол бірыңғай салалы бұлшық еттер мен сфинктерлердің жиырылуын босаңсытады.

Морфиннің фармакодинамикасындағы ең маңыздысы оның анальгезиялық әсері. Бұл әсер ауру сезгіш орталықтардың қозуының төмендеуінен және шеттік сезімтал жүйкелердің әлсіреуінен болады. Морфин ауырсыну сезімділігінің барлық түрін әлсіретеді, бірақ бірден болған ауырсыну сезімділігіне қарғанда, ұзаққа созылатын ауырсыну сезімділігін әлсірету нәтижелірек болады. Иттерге морфин ерекше әсер етеді. Аз мөлшерде (0,003 — 0,008 г) перистальтиканы баяулатып ауырсыну сезімділігін темендетеді, иттердің құсуын жиі байқауға болады. Препараттың мөлшерін 0,02 — 0,05 г көбейткенде перистальтика толық жойылады, ауырсыну сезімділігі күрт төмендейді де, иттер ұйқыға кете бастайды. Кейбір жағдайларда иттердің тынышсыздануын байқауға болады. Үлкен терапевтік дозаларда (0,1) морфин жоғарыда айтылған белгілерден басқа, ұйқы шақырып, тыныс алуды баяулатады. Кейде иттер наркоздың әсерінен өліп те қалуы ықтимал. Тері астына бергендегі морфиннің өлімге душар еткізетін мөлшері 0,15-0,6 г. Ересек иттерге қарағанда күшіктер морфинге сезімтал келеді.

Жылқыларда морфин аз мөлшерде ауырсыну сезімділігін жояды. Перистальтиканы әлсіретіп, тыныс алуды жиілетеді, жануарлар қорқып, үрке бастайды. Ауырсыну сезімділігінің төмеңдеуі 10-15 минуттен кейін басталып, 25-30 минут ішінде ең жоғарғы шегіне жетеді де, 2-10 сағаттан кейін қалпына қайта келеді. Бұл сәтте перистальтика күрт төмендеп, тыныс алу баяулайды. Ірі қара малға 0,2 г. морфин бергенде жануарларда бір қалыпты қозу, ал мөлшерін 1,0 дейін көбейткенде өте күшті қозу пайда болады. Шошқалар да морфинге өте сезімтал келеді. Қойларда болатын қозу аллотрофагия құбылысымен қатар жүреді. Морфиннің қоздырғыштық әсері оның уытты мөлшерінде мысықтарда айқын байкалады. Олардың көру, есту, дәм сезу мүшелерінің қызметі нашарлайды, мысықтар тынышсызданады, оларда жыртқыш андардың мінез — құлқы пайда болады, ауырсыну сезімділігі төмендейді және перистальтика баяулайды. Мысықтар сіреспеге ұқсас құбылыстан өліп те қалуы мүмкін.